科技成果路演系列活动（成果需求汇编）——新医药类推介之四

4、逆磷脂和逆磷脂体及药物开发 

　　一、成果来源：东北师范大学  

　　二、成果简介： 

　　研发团队针对天然磷脂头部亲水基团磷脂酰胆碱分子结构中无可以修饰的位点、无法赋予其功能性，打破传统脂质分子化学结构的瓶颈限制，模仿细胞膜骨架分子，构建了其头部分子电荷取向易位的胆碱磷酸脂质分子，制备了胆碱磷酸脂质体，即“逆磷脂”。它不仅保留了天然脂质分子固有的正-负电荷平衡、亲-疏水平衡和分子链刚性-柔性平衡，还具有与天然磷脂相当的生物兼容性和生物安全性。以逆磷脂和辅助成分共组装形成的逆磷脂脂质体可以广泛应用于开发透皮给药制剂、口服给药制剂、实体瘤治疗制剂、可吸入型制剂、基因治疗制剂和基因疫苗等，以及药物、抗体等的靶向递送、分子探针递送等领域。  

　　目前，研发团队已经开发出合成工艺路线和质量控制方法，完成了系列逆磷脂产品中试，产品纯度达到99%以上（HPLC，NMR）。团队自主研发的“多柔比星-逆磷脂脂质体注射液”制剂，在无需PEG化磷酯辅助条件下，动物实验评价已经到临床用药治疗效果，并实现规模化的稳定生产。  

　　三、合作方式：技术转让