医药健康科技成果转化项目—化学药类推介之五
发布时间：2023-01-29 责任编辑：达娃次仁 信息来源：省科技厅—医药健康科技转化成果汇编 收藏
189国家三类新药依折麦布的研制与开发
一、成果名称：国家三类新药依折麦布的研制与开发
二、成果来源：吉林省博大伟业制药有限公司
三、成果简介与比较优势：心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）最常见、最严重的疾病之一，高血脂症与动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的发生有着极其紧密的联系，尤其是血浆中低密度脂蛋白胆固醇浓度的升高，已被确认为此类疾病发生的主要危险因素。依折麦布是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的选择性胆固醇吸收抑制剂，临床用于高胆固醇血症治疗。根据临床报告显示，依折麦布与他汀类药物联合使用的效果要优于他汀类药物，联合治疗效果较单独使用他汀类药物增加25-40%；同时优于他汀类药物剂量增加一倍的治疗效果，与他汀类药物剂量增加4-8倍的治疗效果相当，临床效果显著。
我公司针对国外原研产品工艺步骤复杂、反应条件苛刻、设备要求高，催化剂昂贵，且产品效率低等缺陷，对原料药生产工艺进行革新，减少了反应步骤以及杂质的数量和含量，同时通过对手性结构的控制，有效地提高了产品的收率，降低了生产成本。
四、知识产权情况：其相关化合物专利已于2014年到期，申报类别为化药3+6类。
五、经济效益分析：2015年依折麦布的全球销售额达到32.67亿美元，是默克公司的拳头产品之一，该药于2008年3月31日在中国获得片进口批件，目前售价为每盒5片/49元，预计产品上市后可实现年销售额5000万元以上。
六、风险分析：主要项目风险来源于国家食品药品监督管理总局项目批复进度。
七、合作方式：项目转让。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
190国家三类抗菌新药利奈唑胺
一、成果名称：国家三类抗菌新药利奈唑胺
二、成果来源：吉林省博大伟业制药有限公司
三、成果简介与比较优势：近年来，全球耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)的感染率逐年升高，其流行病学也从医院内部发展到社区，患病人数逐年增加，特别是随着各类抗生素和抗菌药的耐药菌的迅速发展，已严重威胁到感染性疾病患者的生命健康，应引起足够重视。利奈唑胺是由美国辉瑞公司研发的第一个 应用于临床的新型恶唑烷酮类抗菌药，也是世界上唯一可治疗VRE的药物，疗效优势明显。
利奈唑胺在2000年进入市场后，销量逐年递增，我国从2006年开始进口该药，作为临床治疗革兰氏阳性杆菌感染重症患者的抢救药物。目前利奈唑胺的原料药和制剂尚未实现国产，纳入国家医保名录的均为辉瑞公司的进口产品，治疗价格非常昂贵。为了降低药品的生产成本，我公司从2011年起对原料药合成工艺进行了革新，通过减少反应步骤以及降低反应的操作难度来提高反应收率，降低生产成本，相关的专利技术已获得国家发明专利授权。
四、知识产权情况：利奈唑胺的物质专利已于2014年8月到期，我公司新型原料药合成专利技术已于2014年获得国家发明专利授权（CN102516191B）。
五、经济效益分析：利奈唑胺是美国辉瑞公司的专利产品，目前位于世界销售前100名，2015 年年销售额已超过25亿美元。据不完全统计我国每年患重症感染患者（包括其他使用抗感染药物产生耐药性而需要治疗的患者）超过100万人，治疗周期14天，其市场价值超过30亿元，预计产品上市后可实现年销售额3000万元以上。
六、风险分析：主要项目风险来源于国家食品药品监督管理总局项目批复进度。
七、合作方式：融资合作。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
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191奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂临床批件
一、成果名称：奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂临床批件
二、成果来源：吉林益民堂制药有限公司
三、成果简介与比较优势：该产品是我公司自主研发的化药3.2
类新药奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂。其原研产品为美国Santarus公司研发的ZEGERID®（omeprazole/sodium bicarbonate）干混悬剂。我公司于2016年1月22日获得了该产品规格为奥美拉唑40mg/碳酸氢钠1.68g的临床批件，于2016年1月27日获得了该产品规格为奥美拉唑20mg/碳酸氢钠1.68g的临床批件。
奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病及已愈合糜烂性食管炎的维持治疗。适用于良性胃溃疡的短期治疗和降低危重患者上消化道出血的风险。奥美拉唑抑制胃酸分泌作用强，效果持久，适用人群广泛,碳酸氢钠可以提高胃内的PH值，从而保护奥美拉唑，防止其在酸中的降解。二者联用将会提高奥美拉唑的疗效，迅速控制病情，缩短治疗时间，方便临床医护人员、病患者的用药。本品具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景，将成为企业强有力的利润增长点。
目前，国已有多家公司生产奥美拉唑原料和肠溶口服制剂、注射剂，而奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂（奥美拉唑/碳酸氢钠）仍属国内空白。
四、知识产权状况：本项目已获得药物临床试验批件。
五、经济效益分析：胃酸分泌过多、胃溃疡、反流性食管炎等疾病的市场容量大，原料药成本低，产品附加值很高，极具开发价值，市场前景良好！目前，国内还没有企业投产，国内仅有8家企业获得了临床批件。
六、风险分析：我公司于2016年1月先后获得了该产品两种规格的临床批件，有效地降低了药品研发风险。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式
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192缬沙坦氨氯地平胶囊临床批件
一、成果名称：缬沙坦氨氯地平胶囊临床批件
二、成果来源：吉林益民堂制药有限公司
三、成果简介与比较优势：产品缬沙坦氨氯地平胶囊是我公司自主研发的化药3.2类新药。其是由缬沙坦和苯磺酸氨氯地平组成的复方制剂，是由已经在国外上市的诺华研发的全球首个血管紧张素受体拮抗剂（ARB）和钙拮抗剂（CCB）组成的复方制剂缬沙坦氨氯地平片改变剂型而来。
吉林益民堂制药有限公司已经完成了项目产品化药3.2类新药缬沙坦氨氯地平胶囊的处方工艺研究、质量标准研究和稳定性研究等全部药学研究工作，并于2016年2月2日获得了国家食品药品监督管理总局下发的临床批件。
本品为两种抗高血压品牌药物的复方制剂，适用于单用一种药物治疗而不能控制血压的患者，此复方制剂疗效好，用药方便，大大提高患者用药顺应性。
四、知识产权状况：本项目已获得药物临床试验批件。
五、经济效益分析：该复方制剂目前在国内还没有生产商，目前只批准了1个片剂进口，价格较高，本项目产品如果顺利上市，价格将比进口药品低，而临床应用上又有优越的治疗效果、较小的毒副作用、更好的依从性等多个优势，加之抗高血压药物巨大的市场容量，一定能够产生巨大的经济效益。目前，国内仅有4家企业获得了缬沙坦氨氯地平胶囊的临床批件，均未启动临床试验。
六、风险分析：无。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式：
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193注射用奈达铂技术升级与产业化
一、成果名称：注射用奈达铂技术升级与产业化
二、成果来源：对本公司奈达铂原料药合成工艺进行研发升级，优化工艺参数。
三、成果简介与比较优势：1、对奈达铂原料药合成工艺进行研发升级，优化工艺参数，使奈达铂的含量（纯度）由原来的97.5%提高 到99.4%以上，杂质（相关物质）由原来的0.7%降低到0.5%以下，提高了注射用奈达铂的疗效和质量，降低了药品的不良反应，保证了药品安全有效。2、对现有车间进行改造，更新国内目前最先进的生产设备，在线监测，保证了药品质量可控，同时扩大产能，由原来的年产10万支扩大到年产40万支，保证了市场的需求。同时，还可带动相关产业的发展，促进企业产业结构优化的调整，促进企业快速发展都有重要的意义。4、注射用奈达铂是第二代铂类药物制剂，具有抗肿瘤谱广，联合化疗面宽，联合化疗增效，无交叉耐药性，不良反应低等五大特点，用于治疗小细胞和非小细胞肺癌、头颈部癌、食管癌和卵巢癌。
四、 知识产权状况：无
五、 经济效益分析：项目建成后，年可创产值3200万元，利润1280万元，税金512万元，提高了企业的经济效益和社会效益。新增就业人数35人，为下岗失业人员提供了良好的就业平台，减轻社会就业压力。同时，还可带动相关产业的发展，促进企业产业结构优化的调整，促进企业快速发展都有重要的意义。
六、风险分析：奈达铂原料成品收率较低，成本控制不稳定，要进一步研究生产工艺，提高收率，降低成本。
七、合作方式
八、联系方式
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