医药健康科技成果转化项目—化学药类推介之四
发布时间：2022-06-27 责任编辑：王意峰 信息来源：省科技厅—医药健康科技转化成果汇编 收藏
185醋酸胍那苄
一、成果名称：醋酸胍那苄（Guanabenz Acetate）
二、成果来源：吉林省药物研究院
三、成果简介与比较优势：醋酸胍那苄是美国Wys公司合成开发的氨基胍衍生物，是 a-肾上腺素受体激动剂类降压药，1982年在美国获FDA批准，1985年8月在日本取得批准。我们仿制日本的醋酸胍那苄片剂规格。该项目是我院在国内独家申报，现已获得临床文号。制剂的剂型、规格：片剂2毫克。该药主要治疗原发性高血压，原发性高血压是指以体循环动脉压增高为特征的临床综合征。醋酸胍那苄是中枢降压类药物，降压效果明确，和硝苯地平比较降压效果无显著差异且副作用小。其它降压药长期服用可伴有心肌肥厚、心律失常、心力衰竭等症状，而中枢降压这类药物能改善这些症状。醋酸胍那苄正是属于第2代中枢降压药，其作用机理是通过作用肾上腺素α2受体发挥降压作用。由于该药副作用小、降压效果明显，且能改善其它降压药所伴随的心肌肥厚、心律失常、心力衰竭等症状。所以近些年欧美日本等国家对这类药物逐步重视起来。有研究还报道，醋酸胍那苄除降压效果明显外，长期服用还具有抑制老年黄斑变性、明显提高脉络膜血流量利尿等作用。
四、知识产权状况：醋酸胍那苄是1967年由美国Wys公司合成开发的中枢降压药。专利号：DE1802394，现已过期。经检索我国现无厂家注册申请该药，本品的研制属化药3.1，无侵权问题。
五、经济效益分析：高血压发病人数每年一亿多，按人均百元消费计算市场可到百亿，所以说胍那苄经济效益巨大。
六、风险分析：胍那苄国外已经上市多年并进入外国药典，说明疗效和安全性非常好同时我们是按新的药审办法进行研究（一致性研究），说以批生产可能性很大。
七、合作方式：转让临床批件。
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
186孟鲁司特钠颗粒
一、成果名称：孟鲁司特钠颗粒
二、成果来源：长春海悦药业股份有限公司
三、成果简介与比较优势：孟鲁司特钠（Montelukast Sodium，商品名 Singulair®、顺尔宁®）是一种白三烯 D4 拮抗剂，由默沙东福罗斯治疗研究中心研究，由默沙东公司与杏林制药公司联合开发推出市场。2002年7月FDA 批准孟鲁司特钠口服颗粒剂上市。可预防和长期治疗成人与 12 个月及以上儿童患者的哮喘。还可用于减轻成人和2 岁及以上儿童患者的季节性过敏性鼻炎的症状，并能减轻成人和6个月及以上儿童患者的常年过敏性鼻炎的症状。我公司自主研发的孟鲁司特钠颗粒是国内首家通过一致性评价产品，其核心优势：
1、颗粒剂，儿童更易吸收；
2、根据法律法规，医生需为儿童开具颗粒剂；
3、品控、生产要求高，形成技术壁垒；
4、患者用量大，市场广阔；
5、适用儿童年龄范围大大增加；
6、不存在内部竞争，可重点推广；
7、颗粒剂可以混合在果酱中提高依从率
四、知识产权状况 ：已获得授权发明专利 ，专利号 ：ZL 201410049923.6。
五、经济效益分析：孟鲁司特钠被认为是继沙美特罗之后的二号哮喘治疗药物。
适应症1：适用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗。我国儿童哮喘患病率达3.02%，在2000年的基础上又上升了50%左右，哮喘在3-9岁儿童中患病率更高，以学龄前儿童（3-5岁）患病率最高，为4.15%，我国抗哮喘类药物市场销售规模从2012年的133亿元到2015年约180亿元人民币的销售规模，年复合增长率在15%左右，预计2019将接近300亿人民币规模。适应症2：过敏性鼻炎适应症。根据《儿童变应性鼻炎诊断和治疗的专家共识(2010年，重庆)》，中国儿童患病率10%，且呈继续增加趋势。产销预测：预计公司未来五年销售峰值1800万余盒，4年后市占率突破30%，未来5年年销售额峰值2.5亿元。
六、风险分析：本产品已获批上市。
七、合作方式：区域经销商
八、联系方式
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187他达拉非片
一、成果名称：他达拉非片
二、成果来源：长春海悦药业股份有限公司
三、成果简介与比较优势：他达拉非，英文名Tadalafil，是一种5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，由葛兰素史克公司（GSK）最初开 发。2003年，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准他达拉非作为治疗男性勃起功能障碍的药物在美国上市；2009年5月，FDA 批准他达拉非用于治疗肺动脉高压（pulmonary hypenension，PH）。因其具有长效作用（36小时），不受饮食影响，不良反应小等优点，上市后得到医生和患者的广泛认可，为目前首选的勃起功能障碍治疗药物，国内销量第一。我公司自主研发的他达拉非片是国内首家通过一致性评价产品，他达拉非片的适应症兼顾勃起功能障碍和良性前列腺增生，市场大。他达拉非的适应症，兼顾治疗勃起功能障碍和良性前列腺增生，适应症广；他达拉非在治疗ED中，他达拉非的安全性、有效性以及耐受性均比同类产品优越，患者接受程度高；新的适应症（良性前列腺增生和肺动脉高压）使得他达拉非在同类产品是优势产品。
四、知识产权状况： 已获得授权发明专利，专利号：ZL201410442729.4。
五、经济效益分析：国内40岁以上人群整体ED患病率40%，国内潜在人群在1亿人左右；中国20-70岁中国ED患病率约为26%，患者数量约为1.3亿左右。他达拉非2006年全球销售额2亿美元左右，2017年达23.23亿美元，增速惊人；我国2017年全国西地那非销售额为22.3亿元，而他达拉非仅为7.4亿元，替代空间巨大。预计未来五年公司预计销售峰值达2700万片，2年后市占率突破13%，未来5年年销售额峰值3.8亿元。
六、风险分析：本产品已获批上市。
七、合作方式：区域经销商
八、联系方式
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188甲磺酸达比加群酯原料
及胶囊剂的研制与开发
一、成果名称：甲磺酸达比加群酯原料及胶囊剂的研制与开发
二、成果来源：吉林省博大伟业制药有限公司
三、成果简介与比较优势：达比加群酯是由德国Boehringer-Ingelheim研发的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂，是继华法林之后50年来首个上市的全新口服直接抗凝血药物，服药便利，疗效确切，是目前世界医学临床上治疗血栓的最新药物之一。达比加群酯因其口服生物利用度高、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等优点有望成为抗凝药物中的领军产品，它的诞生将终结华法林时代，并迅速成为一个重磅级药物。本品的开发，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。我公司针对国外原研产品工艺步骤复杂、反应条件苛刻、设备要求高，催化剂昂贵，且产品收率低等缺陷，对原料药和制剂生产工艺进行革新，在研制过程中采用环保的溶剂和廉价易得的催化剂进行合成，工艺环境友好。通过缓、控释技术减少了产品的工艺过程，有效降低了物料消耗和生产成本。
四、知识产权情况：其相关化合物专利将于2018年到期、制剂专利和晶型专利分别于2023和2024年到期。申报类别为化药3+6类。
五、经济效益分析：目前中国每年脑卒中新发病450万例，而每年死于脑卒中约有230万人，存活者中有3/4留有不同程度的残疾，脑卒中导致人群寿命平均缩短12年。在我国临床现有1000万各种血栓患者中有20%的患者服用甲磺酸达比加群酯，按患者口服达比加群酯每人每天服用75mg、每天服用2次计算（用法规定每天2次、每次75mg，用药维持周期6-12月），200万（人）×2（次）＝400万次，即每天就需400万粒，一年就需7.2亿粒（按6个月计）。临床市场需求巨大，预计产品上市后可实现年销售额5000万元以上。
六、风险分析：主要项目风险来源于国家食品药品监督管理总局项目批复进度。
七、合作方式：项目转让。
八、联系方式
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