医药健康科技成果转化项目—化学药类推介之三

181抗癫痫一类新药“苯唑嗪及其胶囊剂”的开发研究

　　一、成果名称：抗癫痫一类新药“苯唑嗪及其胶囊剂”的开发研究 

　　二、成果来源：吉林省中医药科学院  

　　三、成果简介与比较优势：药理毒理实验结果表明，苯唑嗪对多种癫痫和惊厥模型均具有较强的生物活性，预计有广谱的抗癫痫作用，且其毒性较低，特别是神经毒性低于已上市同类药，神经毒性低是本品最大特点。其抗癫痫作用机制主要是通过激活γ-氨基丁酸（GABA）神经递质系统，产生类GABA活性，从而起到抗癫痫作用。其抗癫痫作用相对于丙戊酸钠、苯妥英钠及左乙拉西坦具有特殊性，可能与增强脑内某些核团（如海马）sIPSC频率和增加了其GABA含量有关，而与GABA受体功能没有直接关系。本品是一种药后1h起效，2～4h作用最强，并且作用持续时间在12h以上的广谱高效抗癫痫药物，具有良好的开发价值和应用前景。 

　　四、知识产权状况：已授权中国发明专利3项，申请中国发明专利1项，申请国际专利1项。 

　　五、经济效益分析：目前我国癫痫患者高达1000万人，且每年还以7％的比例上升，预计2020年将达到1126万人左右，且我国近7成患者未接受正规治疗。如按该药仅占10%的市场份额计算，成人平均每人服用2年计算，其中国的销售额将达到131亿人民币，而制剂成本仅为1.0元/粒，则年成本为14.6亿元，利润空间将达到73亿14.6亿/2年＝58.4亿元/年。可见，该药上市后必将产生良好的社会效益和巨大的经济效益。 

　　六、风险分析：与上市同类药比较：苯唑嗪灌胃的保护指数PI(TD50/ED50)值为 443，是托吡酯的16.5倍，丙戊酸钠277倍，卡马西平的70.4倍，苯妥英钠64.2倍；苯唑嗪腹腔注射PI值为24.7，是国产新药伊来西胺16.5倍。与传统抗癫痫药和新型抗癫痫药比较，苯唑嗪抗癫痫活性较强、毒性较小、安全性较高。 

　　七、合作方式：1、技术转让（面议）2、双方联合开发（面议） 　　 

　　八、联系方式 

　　通讯地址：白山市通江路275号 

　　联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰 

　　联系电话：0439-3245813 

　　电子信箱：512791925@qq.com 

　　182莱菔子抗高血压有效部位的筛选及降压机制研究 

　　一、成果名称：莱菔子抗高血压有效部位的筛选及降压机制研究 

　　二、成果来源：吉林省中医药科学院 

　　三、成果简介与比较优势：莱菔子为十字花科植物萝卜 Raphanus sativus L．的干燥成熟种子，近年来在临床上用于高血压的治疗。目前，有关莱菔子降压的物质基础和降压的作用机制还不是十分明确。本项目以降压有效部位研究为切入点，首次应用系统溶剂法，将莱菔子分为多个不同极性提取部位，采用自发性高血压大鼠模型，分别对各提取部位降压作用进行筛选并对其作用机制进行研究。结果表明，莱菔子正丁醇提取部位能显著降低自发性高血压大鼠的血压，其它部位无效，从而确定莱菔子抗高血压的有效部位是正丁醇提取部位。对莱菔子降压机制研究结果表明，莱菔子正丁醇提取物能降低自发性高血压大鼠血清 MDA 含量（P＜0.05），同时也能够提高SOD 活力（P＜0.05），而对自发性高血压大鼠24h排尿量无影响，推测其降压作用的机理可能是通过提高清除自由基的能力,减轻血管内皮细胞的损伤,改善血管内皮功能，控制高血压的发生发展来实现的。莱菔子作为一种药材使用，应该是多种成分共同发挥作用的结果。用一、两个单体物质的药理作用往往很难解释药材这一个复杂整体的作用，用有效部位来研究中药的作用是一种较好的方式，可以将其看成是一个“天然的复方化学药”，体现了中药多成分、多靶点产生作用的特点。本课题研究成果，明确了莱菔子降压作用的物质基础，从一个方面确定了其降压的作用机制，为促进开发具有自主知识产权的抗高血压中药奠定基础。  

　　四、知识产权状况：无 

　　五、经济效益分析：利用现代医学观点和技术手段从中草药资源宝库中，开发具有自主知识产权的抗高血压新药不仅对于促进人类的健康具有重要的意义。 

　　六、风险分析：基础研究阶段。 

　　七、合作方式：面议 

　　八、联系方式 

　　通讯地址：白山市通江路275号 

　　联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰 

　　联系电话：0439-3245813 

　　电子信箱：512791925@qq.com 

　　183蜜环菌治疗血管神经痛的新药研究

　　一、成果名称：蜜环菌治疗血管神经痛的新药研究  

　　二、成果来源：吉林省中医药科学院 

　　三、成果简介与比较优势：按国家药监局有关中药五类新药的要求，对临床前药学、药效学、一般药理学、毒理学等方面进行研究。包括中试工艺、质量标准及药物稳定性研究工作，药效、一般药理学、毒理学部分和临床部分。药学包括：①剂型和制剂成型型的优化选择，中试工艺的研究。②质量标准的研究：包括鉴别、检查、含量测定（确定指标性成分）。③药物稳定性的研究。药效学包括：①血流动力学：测量实验性脑缺血犬颈总动脉和椎动脉血流量及血管阻力、血压、心率、左心室内压、左心室舒张期末压、左室内压最大变化速率（±dp/dtmax）。②对神经递质的影响。③5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺。④对自由基的清除作用。⑤镇静作用对神经细胞的保护作用。 

　　四、知识产权状况：已申请专利。 

　　五、经济效益分析：本研究以蜜环菌为原料，对其治疗血管神经痛有效部位进行分离和纯化，明确其药效活性物质，以求提高其疗效，使蜜环菌的产品开发由简单的直接粗加工向提取、精制和深加工方向转化，提高产品质量，同时也拉动蜜环菌整个产业链。当前我国市场上治疗血管神经痛的中成药品种很少，因此疗效确切且服用方便的本制剂一旦投入市场，必将产生良好的社会效益及经济效益。   

　　七、合作方式：技术转让。 

　　八、联系方式 

　　通讯地址：白山市通江路275号 

　　联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰 

　　联系电话：0439-3245813 

　　电子信箱：512791925@qq.com 

　　184抗肿瘤多肽药物

　　一、成果名称：抗肿瘤多肽药物 

　　二、成果来源：东北师范大学 

　　三、成果简介与比较优势：目前，全球抗肿瘤领域以小分子化药为主，存在毒性或耐药性多种不良反应。多肽类药物将是未来肿瘤治疗的趋势。我们课题组经过多年的研究，发现了一种新型的抗肿瘤多肽药物，具有抑制肿瘤发生的强大功能，对已经生成的肿瘤具有显著的拮抗和治疗效应。此多肽药物来源于正常细胞与肿瘤细胞差别基因序列，是拮抗肿瘤发生的核心靶点。具有显著抑制肿瘤发生和治疗肿瘤的双重强大功 能。对多种肿瘤具有显著疗效的广谱治疗效应，抗癌肽对肺癌，肝癌，胃癌，前列腺癌，转移性乳腺癌，宫颈癌，黑色素瘤，结直肠癌均有显著疗效。对肿瘤细胞的特异杀伤，对正常细胞无毒性。无全身毒性反应，其安全性显著优于著名小分子化药顺铂。 

　　四、知识产权状况：已经获得专利授权，具有独立知识产权。 

　　五、经济效益分析：全球癌症病例将呈现迅猛增长态势，全球抗肿瘤领域以小分子化药为主，存在毒性或耐药性多种不良反应。多肽类药物将是未来肿瘤治疗的趋势，具有更大的市场需求和规模。我们的抗肿瘤肽是独家品种具有独特优势和竞争力。临床前药物获批后，预计经济价值达1亿元。在将来临床阶段药物研发成功后，保守估计，每年国内预计市场份额达数十亿人民币（按全球肿瘤市场2000亿美元计算）。