医药健康科技成果转化项目—化学药类推介之二
发布时间：2022-06-01 责任编辑：王意峰 信息来源：省科技厅—医药健康科技转化成果汇编 收藏
176抗晚期非小细胞性肺癌盐酸厄洛替尼及其制剂的研究
一、成果名称：抗晚期非小细胞性肺癌盐酸厄洛替尼及其制剂的研究
二、成果来源：吉林大学
三、成果简介与比较优势：厄洛替尼治疗非小细胞肺癌患者，能有效延长患者生存时间，且毒副作用轻、耐受性好、口服方便，患者依从性好，值得推广应用。国内外上市情况：盐酸厄洛替尼由瑞士罗氏制药厂开发，该药分别于2004年11月、2005年9月及2006年4月在美国、欧洲及我国通过审批。在我国，该药目前仅有进口制剂销售，而未见进口原料药的申报及生产。该药化合物及工艺专利将于2016年到期。经过对本课题现有工艺的认真分析，我们确认该工艺不存在知识产权问题。
本课题组已完成原料药小试研究，正从事原料药逐级放大（已达20g级）及有关物质（包括其杂质谱，其中发现了数个厄洛替尼的新杂质，该研究已近尾声；即将展开稳定性研究）研究。同时，正与厂家接触为中试及制剂学研究做相关的准备工作。预计启动中试后，10-12个月内即可进行申报。本工艺成本低、纯度高（达99.5%以上，各相关物质均在0.1%以下），且本课题组对其相关物质研究得较为深入，所有已报道杂质均已获得，并发现了4种未见报道的新杂质，为日后的申报工作打下了坚实的基础。
四、知识产权状况：不涉及知识产权问题。
五、经济效益分析：其欧美市场年销售额达10亿美元以上。
六、风险分析：该项目工艺及质量控制研究已较为成熟，无技术风险。
七、合作方式：面谈。
八、联系方式：
通讯地址：白山市通江路27号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
177抗肿瘤化药一类新药20(S)原人参二醇-3-氧-β-D-2'-脱氧葡萄糖苷及其制剂的开发
一、成果名称：抗肿瘤化药一类新药 20(S)原人参二醇-3-氧-β
二、成果来源：吉林大学
三、成果简介与比较优势：研究显示原人参二醇（PPD）具有很好的抗肿瘤活性，其抑瘤作用强于20(S)-人参皂苷Rh2，目前20(S)-PPD作为新的抗肿瘤药物正在进行临床研究。项目联系人一直从事人参皂苷的构效关系研究，首次创造性的把 20(S)-PPD与2-DG 结合起来，合成 20(S)-原人参二醇-3-氧-β-D-2'- 脱氧葡萄糖苷（PPD-2'-DG）。活性筛选结果显示 PPD-2'-DG 对肝癌、胃癌、肺癌等细胞株有很强的抑瘤活性，是很好的抗肿瘤候选药物。PPD在3-OH与2-DG结合成苷，不仅提高了PPD的水溶性，而且为2-DG 提供一个可供利用的胆固醇通路，二者完美结合，起到了协同增效的作用。因此，PPD-2'-DG的活性优于现有的人参皂苷成分及 2-DG，有着极强的成药性，开发成一类新药的可能性极大。
四、知识产权状况：本项目已申报中国发明专利：一种人参皂苷新衍生物的合成方法和生产的产品及其应用，申请号：201610280809.3。具有完全独立的自主知识产权。
五、经济效益分析：从成本上计算，目前 PPD-2'-DG 的制备成本在700元/克左右，产品生产工艺正在优化中，工业生产成本控制在500元/克以内，按人日服用量 20 毫克计算，参考人参皂苷Rg3市场定价，利润在500-700元/克。
六、风险分析：PPD与2-DG均已开展临床研究，若PPD-2'-DG专利获得授权，则仅存在国家一类新药审批的风险。
七、合作方式：方式一：专利权人以技术入股，投资者以资金入股；方式二：许可使用；方式三：专利转让。
八、联系方式 ：
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
178治疗青光眼的新化合物的开发
一、成果名称：治疗青光眼的新化合物的开发
二、成果来源：吉林大学
三、成果简介与比较优势：本项目研制了一类治疗青光眼的化合物，是一种DLK蛋白酶抑制剂，具有极好的神经保护作用，未发现毒性，神经保护作用超过神经生长因子。其先进性为已完成药物小试规模的合成和青光眼疾病中的药效学效果验证，合成工艺稳定性强，药物毒性小，在青光眼疾病模型中药效学效果明显。与目前市上单效青光眼治疗药物相比，本项目成果兼具降眼压与视神经保护双重效用，存在巨大的开发价值。目前本项目进入拟摸索开发化合物中试生产工艺及质量规范阶段。
四、知识产权状况：本项目已获得国家专利。
五、经济效益分析：在青光眼等神经退行性疾病中，目前针对性治 疗手段有限，市上药物种类较少而患者人群众多，同类目下产品竞争小，市场需求缺口大。本项目所涉化合物药效学效果好，毒性极低，有望成为治疗神经退行性疾病的候选重要药物，经济前景巨大。
六、风险分析：暂未发现潜在风险。
七、合作方式：合作开发、技术入股、技术转让。
八、联系方式：
通讯地址：白山市通江路275号
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联系电话：0439-3245813
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179治疗神经退行性疾病的药物开发
一、成果名称：治疗神经退行性疾病的药物开发
二、成果来源：吉林大学
三、成果简介与比较优势：神经退行性疾病是一类临床上非常难于治疗的疾病，例如缺血性脑损伤，阿尔茨海默症，帕金森病等均属于慢性进行性神经系统变性疾病。该类疾病主要由神经退化和多种原因引起的不可逆损害造成的。目前针对这些疾病的治疗手段非常有限，以药物治疗为主。临床上治疗神经退行性疾病的药物治疗效果并不理想，神经退行性疾病已成为社会性的问题，亟需一种有效的药物进行治疗。本项目组发现化合物 N-( 3-甲基苯基)-N-[5-[2-(噻吩[3，2-d]并 嘧啶-4-氨基)乙基]-2-噻唑]-脲及其类似物在缺血性脑损伤的动物模型中具有非常好的治疗效果。项目组随后对化合物进行了相关的药物毒理学试验和完备的药效学研究，并进行了部分临床前研究。
四、知识产权状况：本项目已获得国家专利。
五、经济效益分析：我国每年神经退行性类疾病的患者约为7500万，随着中国的老龄化进程，对此类疾病的治疗用药市场将越来越大，该药物项目的开发风险小，潜在收益大。
六、风险分析：暂未发现潜在风险。
七、合作方式:合作开发、技术入股、技术转让。
八、联系方式：
通讯地址：白山市通江路275号
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180治疗视网膜新生血管类疾病的眼用纳米粒子的开发
一、成果名称：治疗视网膜新生血管类疾病的眼用纳米粒子的开发
二、成果来源：吉林大学
三、成果简介与比较优势：视网膜新生血管类疾病有很多种，其中有两种极具危害，分别是糖尿病视网膜病变和年龄相关性黄斑病变。这两种疾病是致盲的最主要原因之一。本项目开发了一种效果极佳的纳米粒子，其具有持久治疗效果和高度安全性，在与同类产品—雷珠单抗眼用注射剂的对比治疗分析中得出：本项目纳米粒子产品不仅有效地抑制视网膜的新生血管，而且不伤害视神经和血眼屏障。我国在新生血管眼病注射剂方面尚无任何产品。
四、知识产权状况：本项目已获得国家专利。
五、经济效益分析：我国糖尿病患者数仍在逐年增长，其中糖尿病 视网膜患病数占比高达44%，且超过70岁均不同程度患有年龄相关性黄斑病变。对糖尿病视网膜病变和年龄相关性黄斑病变进行安全有效的治疗已成为我国的重要公共卫生问题，随着大众用眼程度的提高和人口的日益老龄化，此类疾病将会产生更大的危害，2020年该类疾病的用药人口将达1.3亿。目前，市上药物种类较少而患者人群众多，同类目下产品竞争小，市场需求缺口大。我国在新生血管眼病注射剂方面尚无任何产品，本项目成果克填补国内相关产品的空缺，具有巨大的潜在市场价值。
六、风险分析：暂未发现潜在风险。
七、合作方式:合作开发、技术入股、技术转让。
八、联系方式:
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
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