医药健康科技成果转化项目—生物药类推介之六
发布时间：2022-04-20 责任编辑：刘贞珍 信息来源：省科技厅—医药健康科技转化成果汇编 收藏
167 KN021
一、成果名称：KN021 是雷珠单抗（商品名 Lucentis）生物仿制药。
二、成果来源：康宁杰瑞（吉林）生物科技有限公司
三、成果简介与比较优势：雷珠单抗是一种人源化的治疗性抗体片段，旨在阻断所有生物活性形式的 VEGF-A，该因子的水平在湿性 AMD和其他眼科疾病（如糖尿病性黄斑水肿、视网膜静脉阻塞）升高。雷 珠单抗已获批的适应症包括：湿性年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄 斑水肿、视网膜静脉阻塞、继发黄斑水肿、病理性近视继发脉络膜新 生血管等。雷珠单抗采用玻璃体注射的给药方式，每月注射一次，疗 程为两年。
我公司研发团队已经掌握了雷珠单抗的构建与发酵表达技术， KN021 的表达水平和纯化工艺在国内处于领先水平。进行了放大规模的发酵表达，表达水平较高；先期进行了纯化工艺研究，纯度达到 99% 以上，且内毒素水平得到很好的控制,与原研水平相当。
四、知识产权状况：自主知识产权。
五、经济效益分析：雷珠单抗于 2006 年上市，由罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）和诺华合作开发，该品种在全球的销售额 2012 年已超过 30 亿美元。在国内市场，雷珠单抗（诺适得）于 2012年在中国上市。2013 年上半年雷珠单抗样本医院销售额即达到 8364万元，全年样本医院销售额超过 2 亿元。需要指出的是，雷珠单抗目前在国内仅有年龄相关性黄斑病变一个适应症，随着其他适应症陆续获批，该品在国内的销售额将继续提升。但是该药价格昂贵（9800 元/支），对国内广大患者来说是一个巨大的负担。开发该药的生物类似 药，能够满足国内患者的需要，具有重要的经济价值和社会价值。
六、风险分析：雷珠单抗在全球的销售额 2012 年已超过 30 亿美元，在国内价格高昂，我公司产品价格低廉且与雷珠单抗高度相似， 质量稳定可控，疗效显著，风险较低。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
168 KN024
一、成果名称：KN024 是阿普西柏（aflibercept，商品名为 EYLEA）生物仿制药。
阿普西柏由美国再生元制药公司（Regeneron）研发。拜耳（Bayer）授权获得 EYLEA 销售权。
二、成果来源：康宁杰瑞（吉林）生物科技有限公司
三、成果简介与比较优势：眼科药物 Eylea 在疗效上击败了 2 种药物 Lucentis 和安维汀（Avastin），具有更好的安全记录，而且平均注射次数更少。与雷珠单抗相比，在治疗频率上少于雷珠单抗，只 需每月或两月用药一次。
我公司开发的 KN024 有效成分为 VEGF-Trap 融合蛋白，其在中国仓鼠卵巢细胞（CHO）中表达，经过工艺优化产量约 3g/L, 整体回收率超过 50%，相对于原研药具有明显的生产工艺优势。药学分析结果 显示，KN024 与 Eylea 高度相似，药理分析结果显示，KN024 与 Eylea具有相似的靶点结合力和阻断 VEGF 与 VEGFR 结合的能力。
四、知识产权状况：自主知识产权。
五、经济效益分析：德国拜耳的 Eylea 2011 年 11 月份上市，2012年当年销售额就达到 8.4 亿美元，2013、2014 年销售收入分别高达 18.8亿和 27.8 亿美元，2015 年 1 季度销售额已经达到 8.3 亿美元， 2018年销售额达 50 亿美元。该药在全球范围内具有较大的患者群体，开发该药的生物类似物具有巨大的经济效益。
六、风险分析：Eylea2013、2014 年销售收入分别高达 18.8 亿和27.8 亿美元，2015 年 1 季度销售额已经达到 8.3 亿美元，公司产品与Eylea 高度相似，质量稳定可控，疗效显著，风险较低。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
169 KN032
一、成果名称：KN032是美国安进公司（Amgen, Inc）的帕尼单抗的生物类似药。
二、成果来源：康宁杰瑞（吉林）生物科技有限公司
三、成果简介与比较优势：帕尼单抗是结直肠癌治疗药，是第一个完全人源化单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）。 EGFR 在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长，但其也会刺激癌细胞生长。帕尼单抗与 EGFR 相结合，可阻止其与 EGF 或 TGF-alpha 结合，从而阻断癌细胞生长。
研究显示，帕尼单抗较西妥昔单抗具有更多特性，包括更长的半衰期、更高的受体亲和性和更好的免疫耐受性等。帕尼单抗的药动学 性质也提示，其用药不必要像西妥昔单抗那样，必须首先给予负荷剂 量。帕尼单抗和西妥昔单抗分属全人源化和嵌合型鼠-人抗体，故帕尼 单抗的耐受性亦应优于西妥昔单抗。
目前，我公司研制的 KN032 正处于临床前研究阶段，已完成工艺开发。包括：表达质粒构建，稳定、高效表达目的蛋白药物的细胞株 制备目标单抗。产品在 cIEF 实验，体内和体外抗肿瘤实验，mEGFR 结合力实验及阻断效果比较实验中的结果表明，我公司制备的样品与对 照品（帕尼单抗）保持一致。
四、知识产权状况：自主知识产权。
五、经济效益分析：2012 年帕尼单抗销售 6 亿美元。预计随着单抗市场的整体增长，至 2017 年帕尼单抗市场容量将超过 8 亿美元。该药在全球范围内具有较大的患者群体，开发该药的生物类似物具有巨 大的经济效益。
六、风险分析：2012 年帕尼单抗销售 6 亿美元，公司产品与帕尼单抗高度相似，质量稳定可控，疗效显著，风险较低。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
170 KN037
一、成果名称：KN037 是人免疫球蛋白 E(IgE)单克隆抗体，为诺华和罗氏旗下基因泰克（Genentech）合作开发的索雷尔（Xolair，通 用名：omalizumab,奥马珠单抗）的生物类似药。
二、成果来源：康宁杰瑞（吉林）生物科技有限公司
三、成果简介与比较优势：奥马珠单抗是首个治疗慢性特发性荨麻疹的生物制剂，并于 2003 年获准用于治疗成人和青少年（12 岁以 上）中至重度哮喘。2014 年美国 FDA 批准将奥马珠单抗用于年龄≥12岁且在 H1-抗组胺药治疗后仍有症状的慢性特发性荨麻疹患者的治疗。 此外该药物在临床上还有较多的适应症外使用，比如过敏性关节炎， 特发性皮炎，变应性支气管肺曲霉病，过敏原不明的普通过敏等。
我公司制备的生物类似药 KN037，产品质量方面与原研药做了比较，在氨基酸序列，糖基化修饰 N 糖，体外与 IgE 结合能力、阻断 IgE与细胞表面 IgER 结合能力等方面与奥马珠单抗均高度相似。
四、知识产权状况：自主知识产权。
五、经济效益分析：慢性特发性荨麻疹的发病率大约在 0.5-1%，虽然在任何年龄段都有发病，其发病高峰年龄区间在 20-40 岁，在美国每时每刻都有大约 150 万美国人正在发生慢性特发性荨麻疹，并且女性发生这种疾病的几率为男性的两倍。根据汤森路透报道奥马珠单 抗在 2013 年销售额为 15 亿美元，在未来的几年呈上升趋势。
随着国内生活水平和临床诊疗水平的提高，以及环境和空气污染的持续恶化，中国奥马珠单抗市场规模将非常巨大，开发奥马珠单抗 具有巨大的社会价值和经济价值。
六、风险分析：奥马珠单抗 2013 年销售额超过 15 亿美元。公司产品与奥马珠单抗高度相似，质量稳定可控，疗效显著，风险较低。
七、合作方式：转让或合作开发。
八、联系方式
通讯地址：白山市通江路275号
联 系 人：王晶华 达娃次仁 王意峰
联系电话：0439-3245813
电子信箱：512791925@qq.com
